Tramadol nasıl bir opioid analjezik

Tramadol, merkezi etkili bir sentetik atipik bir opioid analjeziktir. Tramadol, yetişkinlerde orta ila şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılır.

Farmatoknetik özelliği;

Tramadol karaciğerde CYP2D6 ile primer aktif metabolit O-desmetiltramadol’e (M1) metabolize edilir.
Tramadol (ana bileşik) m-opioid reseptörleri için çok düşük afiniteye sahiptir.

M1, tramadolden ~ 300 kat daha yüksek afiniteye sahip m-opioid reseptörlerini bağlar ve analjezi sağlamada daha etkilidir. Tramadol, merkezi sinir sistemi ağrı iletiminin engellenmesiyle analjezik aktivite gösteren serotonin ve norepinefrin geri alımını inhibe eder.

CYP2D6 aktivitesindeki değişiklik, öngörülemeyen metabolizmaya ve toksisite ve etkinlikte fenotipik farklılıklara neden olan aktif metabolitlerin üretimine yol açar.

Contramal dozu:

Tablet: Oral uygulama sonrası biyoyaralanımının yüksek olması, yeni yavaş salınımlı preperatların etkin ağrı kontrolü sağlamasını mümkün kılmıştır. Yetişkinler (17 yaş veya üstü): Ağrı için gereken her 4-6 saatte bir ağız yoluyla 50 – 100 mg ‘dır.
Hızlı analjezik etki başlangıcı gerektirmeyen hastalar için: Başlangıç ​​dozu: günde bir kez oral yoldan 25 mg; Günde dört kez 25 mg’lık bir doza ulaşmak için her 3 günde bir 25 mg’lik artışlarla titre; Daha sonra her 3 günde bir tolere edildiği gibi 50 mg arttırılabilir. Maksimum doz: günde 400 mg

Contramal ampül: CONTRAMAL 100 mg ampul Damar içine, kas içine veya deri altına uygulanabilir.

Eliminasyonu; esas olarak karaciğer ile (CYP2D6 yolu ile), kısmen de böbrekler ile olmaktadır.

Renal doz:  -CrCl, 30 mL / dakikadan az ise 12 saatte bir doz titre edilip arttırılarak verilir, maksimum doz günde 200 mg’ı geçmemelidir.

Hemodiyaliz hastalarında dializ esnasında dozun sadece % 7’si alındığından diyaliz günlerinde normal dozlarını alabilirler.

Karaciğer yetmezliği doz : Sirozu olan hastalar: her 12 saatte bir oral olarak 50 mg. Şiddi karaciğer yetmezliği (Child-Pugh Sınıf C) olan hastalarda kullanımı tavsiye edilmez.

Tramadol için bilinmesi gerekenler

• FDA, pediatrik hastalarda tramadol kullanımına karşı solunum problemleri olabileceğinden dolayı uyarmakta ve tramadol için ürün etiketlemesi yetişkin hastaları 17 yaş ve üstü olarak yer almaktadır.
• Tramadol, tonsillektomi ve / veya adenoidektomi sonrası 18 yıla kadar olan hastalarda veya obez olan veya nefes darlığını artırabilecek durumları olan 18 yaşına kadar ergen hastalarda ameliyat sonrası kullanılmamalıdır.
• Tramadol alan hastalarda nöbetler grülmüştür. Yüksek dozda tramadol kullanıldığında nöbet riski daha da artmakttadır. Nöbet riski, nöbet hastalığı olanlarda veya bazı antidepresanlar veya opioid ilaçları alanlarda da yüksektir.
• Yakın zamanda alkol, sakinleştiriciler, sakinleştiriciler, narkotik ilaçlar veya son 14 gün içinde MAO inhibitörü (izokarboksazid, linezolid, metilen mavisi, fenelzin, rasagilin, selegilin, tranilsikopromin ve diğerleri) kullanmış olanlarda tramadol kullanılmaz.
• Hamilelik sırasında tramadol almak, yenidoğanda hayatı tehdit eden yoksunluk belirtilerine neden olabilir.
• Tramadol alırken emzirilmez, Bu ilaç anne sütüne geçer ve emzirilen bebekte uyuşukluğa, solunum problemlerine veya ölüme neden olabilir.
• Bağımlılık; fiziksel bağımlılık ve bağımlılık, tramadol kullanımının olası sonuçlarıdır. Aniden kesilmesi, rahatsız edici opioid ve SSRI benzeri yoksunluk semptomlarına neden olabilir.

Hipoglisemi, hem diyabetik hem de diyabetik olmayan hastalarda kullanım ile bildirilen potansiyel ciddi bir komplikasyondur.

Tramadol zayıf bir opioit midir? ve daha elverişli bir güvenlik profiline sahip midir?

Kaynaklar

1. Drug Enforcement Administration Diversion Control Division. Drug and Chemical Evaluation Section.  Tramadol (Trade Names:  Ultram®, Ultracet®).  October 2018 update. Accessed April 25, 2019.
2. Fournier JP, Azoulay L, Yin H, et al. Tramadol use and the risk of hospitalization for hypoglycemia in patients with noncancer pain.  JAMA Intern Med. 2015;175(2):186-193.
3. Golightly LK, Simendinger BA, Barber GR, et al. Hypoglycemic effects of tramadol analgesia in hospitalized patients: a case-control study.  J Diabetes Metab Disord.  2017;16:30.
4. Odonkor CA, Chhatre A. What’s tramadol got to do with it?  A case report of rebound hypoglycemia, a reappraisal and review of potential mechanisms.  Pain Physician.2016;19:e1215-e1220.
5. Labate A, Newton MR, Vernon GM, et al. Tramadol and new-onset seizures.  Med J Aust. 2005;182(1):42-43.
6. Hassamal S, Miotto K, Dale W, et al. Tramadol: Understanding the risk of serotonin syndrome and seizures.  Am J Med. 2018;131(11):1382.e1-1382.e6.