Tikagrelor  (Brilinta®)

• 90 mg tikagrelor tablet
• Ticagrelor, aktif ilaç olduğu için klopidogrele göre etkisi daha hızlı başlar
• Klopidogrel ve prasugrele göre ilacın kesilmesi sonrası etkisi hızlı sona erer
• PLATO çalışmasında orta ve yüksek NST-AKS hastalarında kolopidogrel ile karşılaştırılmış
  • Primer bileşik son nokta (vasküler ölüm, MI veya inme) ticagrelor grubunda daha az bulunurmuş
  • Majör kanama her iki grupta benzer bulunmuş
• Ticagrelor (180 mgr yükleme, 2×90 mgr/gün idame dozu), orta ve yüksek riskli Non ST-AKS Düzeyi Sınıf I, Kanıt Düzeyi: B).
• PKG’ye giden orta- yüksek riskli NSTE-AKS veya STEMİ’de: ASA’ya eklenen Tikagrelor Klopidogrel ve ASA’dan üstün bulunmuştur.

Tikagrelor 

Tikagrelor, diğer ilaçların aksine reverzibl, direkt etkili bir ilaçtır. Klopidogrel’e kıyasla daha aktif, daha hızlı, daha fazla ve daha istikrarlı bir P2Y12 inhibitörüdür.
Etkisi Klopidogrel’den daha hızlı biter. PLATO çalışmasında akut koroner sendrom vakalarında (Non ST elevasyonlu ve ST elevasyonlu MI) Klopidogrel ile kullanımı karşılaştırılmış ve % 2’lik mutlak ve % 16’lık rölatif risk azalması sağlandığı (kardiyovasküler nedenli ölüm, MI, inme) bildirilmiştir.
Tüm ölümlerde ise % 22 ve stent trombozu açısından da % 33’lük rölatif risk azalması sağlandığı bildirilmiştir. Bradikardi (% 4,4) ve geçici nefes darlığı (% 13.8) yan etki olarak bildirilmiştir. Bu çalışmanın en çarpıcı bölümü ise sekonder sonlanım noktası olan uzun dönem (> 12 ay) takipte MI’da ve kardiyovasküler ölümün oranında azalma saptanmıştır.
Genotipik farklılıkları;  özellikle CYP2C19 ve ABCB1 genotipleri  klopidogrele yanıtın bireyler arasında değişkenlik göstermesine sebep olurken; ticagrelorun etkinliği genotipik farklılıklardan etkilenmemektedir.
Dolayısıyla klopidogrel için gereken genotipik değerlendirme ticagrelor için gerekmemektedir.
Tikagrelorun CABG’den 5 günöncebırakılması önerilmektedir.
Kullanımı:
Ticagrelor (180 mgr yükleme, 2×90 mgr/gün idame dozu), orta ve yüksek riskli NST-AKS Düzeyi Sınıf I, Kanıt Düzeyi: B).
Son çalışmalar , Ticagrelor’un akut koroner sendrom medikal tedavisinde yeri olabileceğini işaret etmektedir.
Kaynak

1. From Antithrombotic Therapy and Prevention of Thrombosis, 9th Ediition, American College of Chest Physicians.
2. Evidence Based Clinical Practice Guidelines; Chest 2012 (suppl 2); 2012.
3. https://www.drugs.com/cdi/ticagrelor.html
4. Wallentin L, James S, Storey RF, Armstrong M, Barratt BJ, Horrow J, et al. Effect of CYP2C19 and ABCB1 single nucleotide polymorphisms on outcomes of treatment with ticagrelor versus clopidogrel for acute coronary syndromes: a genetic substudy of the PLATO trial. Lancet 2010;376:1320-8