Fizostigmin -Neostigmin

Farmositik Preparatları:

• Neostigmin® ampul, neostigmin, 0,5 mg/mL
• Antilirium®, fizostigmin salisilat, 1 mg/mL (Türkiye’de yoktur.)

Kullanıldığı Durumlar

• Fizostigmin, antimuskarinik ilaçların (benztropin, atropin, difenhidramin) ve bitkilerin (Datura stromonium) oluşturduğu ciddi antikolineıjik bulguların (ajitasyon, deliryum, idrar retansiyonu, ciddi sinüs taşikardisi, terlemenin eşlik etmediği ateş yüksekliği) tedavisinde kullanılır.
• Fizostigmin seyrek olarak, antikolineıjik deliryum ve fonksiyonel psikozun ayırt edilmesinde tanısal amaçlı kullanılır.
• Neostigmin, non-depolarizan nöromuskuler blokörlerin (pankuronyum, vekuronyum, rekuronyum vs.) etkilerini geri döndürmek için kullanılır.

Kontrendikasyonları:

• Fizostigmin, siklik antidepresan zehirlenmesinde, kalpte bradiaritmi ya da asistoli oluşturabildiği ve konvülsiyon oluşumunu tetikleyebildiğinden antidot olarak kullanılmamalıdır.
• Depolarizan nöromuskuler blokörlerle (süksinil kolin) birlikte kullanılmamalıdır.
• Bu ilaçlara ya da koruyucusu benzil alkole karşı bilinen alerji öyküsü

Yan Etkiler:

• Bradikardi, kalp bloğu, asistoli
• Konvülsiyon (özellikle hızlı, yüksek doz fizostigmin uygulamalarında)
• Bulantı, kusma, ishal ve tükrük salgısında artış
• Solunum yolu salgılarında artış ve bronkospazm
• Fasikülasyon ve kas güçsüzlüğü

Gebelikte ; Gebede akut ve kısa süreli kullanımı güvenlidir.
İlaç ve Laboratuvar Etkileşimleri

• Kolinesteraz enzimi ile metabolize olan ilaçlar (depolarizan nöromuskuler blokörler- süksinil kolin, kokain, esmolol), kolinesteraz inhibitörleri (organofosfatlı ya da karbamatlı insektisidler) ve diğer kolinerjik ilaçlarla (pilokarpin) ile birlikte alındıklarında etkilerini potansiyalize eder.

• Neostigmin, non-depolarizan nöromuskuler blokörlerin (pankuronyum, vekuronyum) etkilerini baskılamak ya da geri döndürmek amacıyla kullanılır.
• Birlikte kullanıldığında, siklik antidepresanlar, beta blokör ve kalsiyum kanal blokörü zehirlenmesinde kalpteki ileti bozukluklarını artırabilir.
• Fizostigmin, özgül olmayan analeptik etkisi ile, opioid, benzodiazepin ya da sedatif hipnotik ilaçlarla zehirlenmeleri tetikleyebilir.

Doz ve Veriliş Yolu:
Fizostigmin: Ven içine yetişkinde 0,5-2 mg (1 mg/dakika hızından yavaş), çocukta 0,02 mg/kg (0,5 mg/dakika hızından yavaş), kalp monitorizasyonu eşliğinde verilir, 10-30 dakikada bir yinelenir. Yetişkinde en çok 4 mg verilir. Kas içine ya da ven içine infüzyonla uygulanmamalıdır.
Neostigmin: Ven içine yetişkinde 0,5-2 mg, çocukta 0, 025-0,08 mg/kg, en çok 5 mg verilir. Neostigminin muskarinik etkilerini (bradikardi, salgılarda artış) önlemek amacıyla, dakikalarca önce ya da eş zamanlı atropin (0,4 mg-neostigminin her mg’ı için; yetişkinde 0,6-1,2 mg, çocukta 0,01-0,04 mg/kg) kullanılabilir.