Fizostigmin -Neostigmin

Farmositik Preparatları:

Neostigmin® ampul, neostigmin, 0,5 mg/mL
Antilirium®, fizostigmin salisilat, 1 mg/mL (Türkiye’de yoktur.)

Kullanıldığı Durumlar

Fizostigmin, antimuskarinik ilaçların (benztropin, atropin, difenhidramin) ve bitkilerin (Datura stromonium) oluşturduğu ciddi antikolineıjik bulguların (ajitasyon, deliryum, idrar retansiyonu, ciddi sinüs taşikardisi, terlemenin eşlik etmediği ateş yüksekliği) tedavisinde kullanılır.
Fizostigmin seyrek olarak, antikolineıjik deliryum ve fonksiyonel psikozun ayırt edilmesinde tanısal amaçlı kullanılır.
Neostigmin, non-depolarizan nöromuskuler blokörlerin (pankuronyum, vekuronyum, rekuronyum vs.) etkilerini geri döndürmek için kullanılır.

Kontrendikasyonları:

Fizostigmin, siklik antidepresan zehirlenmesinde, kalpte bradiaritmi ya da asistoli oluşturabildiği ve konvülsiyon oluşumunu tetikleyebildiğinden antidot olarak kullanılmamalıdır.
Depolarizan nöromuskuler blokörlerle (süksinil kolin) birlikte kullanılmamalıdır.
Bu ilaçlara ya da koruyucusu benzil alkole karşı bilinen alerji öyküsü

Yan Etkiler:

Bradikardi, kalp bloğu, asistoli
Konvülsiyon (özellikle hızlı, yüksek doz fizostigmin uygulamalarında)
Bulantı, kusma, ishal ve tükrük salgısında artış
Solunum yolu salgılarında artış ve bronkospazm
Fasikülasyon ve kas güçsüzlüğü

Gebelikte ; Gebede akut ve kısa süreli kullanımı güvenlidir.
İlaç ve Laboratuvar Etkileşimleri

Kolinesteraz enzimi ile metabolize olan ilaçlar (depolarizan nöromuskuler blokörler- süksinil kolin, kokain, esmolol), kolinesteraz inhibitörleri (organofosfatlı ya da karbamatlı insektisidler) ve diğer kolinerjik ilaçlarla (pilokarpin) ile birlikte alındıklarında etkilerini potansiyalize eder.

Neostigmin, non-depolarizan nöromuskuler blokörlerin (pankuronyum, vekuronyum) etkilerini baskılamak ya da geri döndürmek amacıyla kullanılır.
Birlikte kullanıldığında, siklik antidepresanlar, beta blokör ve kalsiyum kanal blokörü zehirlenmesinde kalpteki ileti bozukluklarını artırabilir.
Fizostigmin, özgül olmayan analeptik etkisi ile, opioid, benzodiazepin ya da sedatif hipnotik ilaçlarla zehirlenmeleri tetikleyebilir.

Doz ve Veriliş Yolu:
Fizostigmin: Ven içine yetişkinde 0,5-2 mg (1 mg/dakika hızından yavaş), çocukta 0,02 mg/kg (0,5 mg/dakika hızından yavaş), kalp monitorizasyonu eşliğinde verilir, 10-30 dakikada bir yinelenir. Yetişkinde en çok 4 mg verilir. Kas içine ya da ven içine infüzyonla uygulanmamalıdır.
Neostigmin: Ven içine yetişkinde 0,5-2 mg, çocukta 0, 025-0,08 mg/kg, en çok 5 mg verilir. Neostigminin muskarinik etkilerini (bradikardi, salgılarda artış) önlemek amacıyla, dakikalarca önce ya da eş zamanlı atropin (0,4 mg-neostigminin her mg’ı için; yetişkinde 0,6-1,2 mg, çocukta 0,01-0,04 mg/kg) kullanılabilir.