Sugammadeks

BRIDION 200 mg/2 ml IV
Sugammadeks steroid yapıda nöromüsküler blokajı yapan ilacın etkisini geri çeviren, gamma-siklodektrin yapıda ve sekiz glukoz molekülü içeren ilk seçici bağlayıcı ajandır. Sugammadeks genel anestezide yaygın olarak kullanılan amino steroid yapıda nöromüsküler bloker olan rokuronyum ve vekuronyumu çevreleyecek şekilde dizayn edilmiştir. Sugammadeksin yan zinciri rokuronyumu içine hapsetmek için santral kaviteye almakta bu sırada zincir sonu negatif karboksil grupları rokuronyumun pozitif nitrojen atomları ile elektrostatik bağlanma yapmaktadır. Oluşan sugammadeks ve rokuronyum kompleksi inaktive olup sugammadeksin farmokokinetik özellikleri ile vücuttan elimine edilmektedir (1, 2). Faz 2 ve 3 çalışmalarda sugammadeksin karaciğer ve böbrek fonksiyonları üzerine klinik yan etkisi görülmemiştir(3).
 
Sugammadeks, yaklaşık 3 dakika içinde rokuronyum ile nöromüsküler blokajı (NMB) tamamen tersine çevirmektedir (3). “Entübasyon yapamaz, havalandırılamaz” durumlarda ve entübasyondan sonra nöro muayenenin gerekli olduğu durumlarda yararlı olabilir.
Sugammadeksin 1mg/kg’dan 16mg/kg’a kadar artan uygulama dozlarında cevapta doğrusal bir artış göstermektedir (4, 5).
İnsan plazma ve tam kan çalışmalarında (serbest form veya rokuronyum ile bağlı formlarda) plazma proteinlerine veya eritrositlere bağlanmamaktadır. Sugammadeksin metabolizmaya uğramadığı veya çok az metaboliti olduğu farz edilmektedir(4,6).
Sugammadeks değişime uğramadan renal olarak atılmaktadır. Sağlıklı erişkinlerde sugammadeksin yarılanma zamanı 1.8 saattir. Sugammadeksin uygulanan dozunun çoğunluğu (% 90) 24 saat içinde vücuttan atılmaktadır, atılan kısmın % 96’lık kısmı ürineryolla, özellikle metabolize olmayan şekilde, çok az bir kısmı ise dışkı ve hava yolu ile atılmaktadır. Normal renal fonksiyonları mevcut bireylerde sugammadeks klirensi 84-138 mL/dakikadır (4, 6).
Sugammadeks kullanımı yaygınlaşmasıyla hepatik yetmezlikli hastalarda dikkatli olunmalıdır(4). Pediatrik hastalarda plazma konsantrasyonu erişkin hastalardaki gibi değişikler göstermektedir. Sugammadeksin iki yaş altında yeterli veri bulunmadığından şu anki kullanımı kısıtlıdır (4, 7)
Sugammadeksin farklı dozlarda uygulama sonrası aşırı duyarlılık ve alerjik reaksiyon oluşumu % 1’in altındadır. Faz 3 çalışmalarda hipersensitive ve alerjik reaksiyon ( kontakt dermatit, alerjik kaşıntı, ilaç aşırı duyarlılık ve tranfüzyon reaksiyonları) yansımaları sugammadeks kullanıma bağlı olarak gerçekleşmemektedir (3).
 
 

Referanslar

1. Stair C, Fernandez-Bustamante A. Sugammadex, the first selective relaxant binding agent for neuromuscular
   block reversal. Drugs Today (Barc) 2012;48(6):405- 13.
2. Miller RD. Sugammadex: an opportunity to change the practiceof anesthesiology. Anesth Analg
   2007;104(3):477-8.
3. Rosemary MGH, Rajinder KM. Sugammadex a selective relaxant binding agent for reversal of neuromuskuler
   block. Neurother 2009;9(5):599-608.
4. Staals LM, Snoeck MMJ, Driessen JJ, et al. Multicentre, parallel-group, comparative trial evaluating the efficacy
   and safety of sugammadex in patients with end-stage renal failure ornormal renal function. Br J Anaesth 2008;101(4):492-7.
5. Gijsenbergh F, Ramael S, Houwing N, et al. First humanexposure of Org 25969, a novel agent to reverse the actionof rocuronium bromide. Anesthesiology 2005;103(4):695-703.
6. Plaud B, Meretoja O, Hofmockel R, et al Reversal of rocuronium-induced neuromuscular blockade with sugammadexin pediatric and adult surgical patients. Anesthesiology 2009;110(2):284-94.
7. Blobner M, Eriksson L, Scholz J, et al. Reversal of rocuronium-induced neuromuscular blockade with sugammadex compared with neostigmine during sevoflurane anaesthesia: results of a randomised, controlled trial. Eur J Anaesthesiol 2010;27(10):874-81.