Linkozamidler

Linkozamid grubun da linkomisin ve klindamisin bulunur. Linkozamidler, makrolidlerden kimyasal olarak benzerdir. Etki mekanizmaları etki alanları ve farmakolojileri açısından ortak özelliklere sahiptirler. Bu grubun ilk ilacı linkomisindir. Linkomisin, doğal antibiyotiktir. Klindamisin ise, linkomisin molekülünde bir hidroksil grubu yerine bir klor atomunun sokulması ile elde edilen yarı-sentetik bir antibiyotiktir. Yapılarındaki bu ufak değişikliğe rağmen farmakokinetik ve farmakolojik özellikleri çok farklıdır.

Klindamisin oral yoldan alındıktan sonra % 90 oranında absorbe edilir. Klindamisin pik serum düzeylerine ,linkomisinden daha erken ulaşır ve pik serum düzeyi linkomisinden en az iki kat daha yüksektir. Klindamisinin gıdalarla birlikte alınması oral absorbsiyonunu etkilemez. Linkomisinin absorbsiyonu gıdalar ile azalır. Klindamisin barsaktan daha kolay emilmesi, antibaktariyel etkinliğinin daha güçlü olması ve daha az toksik olması nedeni ile linkomisine üstünlük gösterir. Klindamisin, eritromisine oranla daha toksik bir antibiyotiktir.

Klindamisinin % 90’nı karaciğerde metabolize olur.Karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlarda klindamisin yarı ömrünün uzamasına rağmen toksik birikim olmaz. Hafif ve orta derecede renal yetmezliği olanlarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır Karaciğer ve renal yetmezliklerde doz ayarlaması yapılır.

Linkozamidler bakterilerin 50 S ribozomal alt birimlere bağlanmak suretiyle protein sentezini inhibe ederek bakteriostatik etkinlik gösterir. Dar spektrumludurlar. Esas olarak, gram (+) bakteri türlerinin çoğuna ve gram (-) anaerob patojen bakterilerin bazı türlerine karşı etkilidirler. Klindamisin Bacteroides’lere karşı güçlü etkinlik gösterir ve en tercih edilen antibiyotiktir. Klindamisin, linkomisin ve eritromisin arasında çapraz rezistans durumu vardır.

Etki spektrumları; Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus durans, Streptococcus bovis, Gardnerella vaginalis, Bacillus anthracis, Mycoplasma hominis.

Anaeroblar arasında antibiyotiğe en duyarlı olanlar; Bacteriodes, Fusoacterium, Actinomyces türleri, Peptostreptokoklar, Anaerob stafilokoklar, Propionibakteriler, Campylobacter fetus, Clostridium perfringes.

Linkozamidler, güçlü antianaerobiktir.