Biperiden santral antikolinerjik etkisiyle atropin benzeri özellik
gösterir. Parkinson sendromlarında ve nöroleptikler, antipsikotikler
gibi çeşitli ajanların kullanımında meydana gelen ekstrapiramidal
semptomların tedavisinde kullanılır. Terapötik etkisini muskarin reseptörlerine kompetitif bağlanarak gösterir ve bu şekilde asetilkolinin etkisini bloke eder (1).
Kullanım alanı; parkinson hastalığı ve nöroleptiklerin ekstrapiramidal yan etkilerinde, antikolinerjik ajan olarak kullanılır. Kullanım şekli; Oral 3×1 tablet (max 8mg). Akineton oral uygulamadan sonra çabuk rezorbe olur ve 1,5 saat içnde maksimal plazma düzeylerine erişir.
Akineton Kontrendikasyonları
Sadece tardif diskinezisi olan hastalarda biperidene karşı aşırı duyarlılık, tedavi görmeyen dar açılı glokom, mide-barsak kanalının mekanik stenozları, megakolon ve ileus’tur.
Akineton için önemli uyarılar; ilacı kullanan hastalarda düzenli takip gerekir. Yan etkilere daha çok tedavi başlangıcında ve dozun hızla arttırıldığında rastlanır. Vital bir komplikasyon durumu dışında, kontregülasyon reaksiyon oluşabileceğinden, ilaç aniden kesilmemelidir. Özellikle vasküler veya dejeneratif tipte organik beyin değişiklikleri olan yaşlı hastalarda Akineton’un terapötik dozlarında dahi artmış duyarlılık görülebilir.
Akineton gibi santral etkili antikolinerjiklerin öforizan etkisinden dolayı kötüye kullanım ve bağımlılık gelişmesi riski vardır. Akineton diğer antikolinerjik, antipsikotrop ilaçlarla, antihistaminiklerle, antiparkinson preparatlarıyla ve antispazmolitiklerle birlikte uygulandığında santral ve periferik yan etkilerin artması mümkündür.
Kinidinle birlikte uygulanırsa, antikolinerjik kardiovasküler etkiler (özellikle AV düğüm iletisine) artabilir.
Levodopa ile birlikte uygulanırsa, diskinezi şiddetlenebilir. Nöroleptik nedenli tardiv diskinezi akineton’la şiddetlenebilir. Buna rağmen tardiv diskinezi varlığında Parkinson semptomları bazen antikolinerjik tedavi mutlaka gerekebilir.
Antikolinerjikler petidinin SSS yan etkilerini arttırabilir.
Akineton’la tedavi sırasında alkolün etkisi artabilir.
Akinetonun Yan etkileri; ağızda kuruluk, akomodasyon bozuklukları, üriner retansiyon, hipotansiyon, yorgunluk, baş dönmeleri, mide yakınmaları, bradikardi, huzursuzluk, oryantasyon bozuklukları ve psikotik tablo oluşturur.
Gebelik kategorisi C.
Akineton Zehirlenmesi
Akineton yüksek doz alımlarda antikolinerjik sendroma neden olur. Genel durum bozukluğundan komaya kadar ilerleyebilen bu sendromda mortalite, alınan doz miktarına bağlı artabilmektedir. Belirgin hipertansiyon, disritmi, kontrolsüz hiperpireksi, konvülziyonlar ve koma gibi ağır durumlarda asetilkolinesteraz inhibitörü olan fizostigmin kullanımı gerekmektedir (2, 3).
Fizostigmin; kan beyin bariyerini geçebilen bir asetilkolinesteraz inhibitörü olduğundan, antikolinerjik periferik ve santral etkileri önler. Tersiyer amin olan Fizostigmin yağda çözünür ve santral antikolinerjik toksisiteyi etkin bir şekilde tersine çevirir. Başlangıç dozu 0,01-0,03 mg/kg dır ve dozun tekrarlanması gerekebilir. (4) Fizostigmin ajitasyonun
kontrolünde, santral sinir sistemi stimülasyonu ve deliryumun geri döndürülmesinde daha etkili bulunmuştur.(6) Başlangıç dozu olarak 1-2 mg, 3-5 dk’nın üzerinde bir sürede intravenöz olarak uygulaması önerilmektedir. Yanıt yetersizse her 5 dk’da bir 0,5-1 mg ek doz deliryum ya da kolinerjik bulgular giderilene kadar önerilmektedir.(7) Uzamış PR (>200 ms) veya QRS>100 msn Fizostigmin için tek kontrendikasyondur.(7) Antikolinerjiklerle oluşmayan zehirlenmelerde kullanımı disritmi, status
epileptikus gibi yan etkilere yol açabilmektedir.
Kaynaklar
- Dose M, Tempel HD. Abuse potential of anticholinergics.
Pharmacopsychiatry. 2000; 33: (Sup. 1) 43-6. - Grace RF. Benztropine abuse and overdose–case report and
review. Adverse Drug React Toxicol Rev. 1997;16: 103-12. - Katsanoulas K, Papaioannou A, Fraidakis O, Michaloudis D.
Undiagnosed central anticholinergic syndrome may lead to
dangerous complications. Eur J Anaesthesiol 2000; 17: 466 - Kesici S, Türkmen A, Altan A, Gündüz U, Kesici U, Sarı K. Geriatrik Bir Hastada, Postoperatif Dönemde Karşılaşılan Santral Antikolinerjik sendrom. Okmeydanı Tıp Dergisi 2011;27: 101-4
- Burns MJ, Linden CH, Graudins A, Brown RM, Fletcher KE. A comparison of physostigmine and benzodiazepines for the treatment of anticholinergic poisoning. Ann Emerg Med 2000;35(4):374-81.
- Lewin NA. Physostigmin salicylate. In: Goldfrank LR, Flomenbaum NE, Lewin NA, Weisman RS, Howland MA, Hoffman A, eds. Goldfrank’s Toxicologic Emergencies. 5th ed. Norwalk CT: Appleton &Lange; 1994. p. 607