Esmolol, selektif beta-1 blokeridir ve terapötik dozlarda anlamlı intrinsik sempatomimetik veya membran stabilize edici aktivitesi yoktur.
Esmolol, kalbin ve vücudun diğer organlarında bulunan sempatik sinir sisteminin beta-adrenerjik reseptörlerini bloke ederek kalp kasılmalarının kuvvetini ve hızını azaltır. Esmolol iki doğal olarak bulunan maddelerin hareketini engeller: epinefrin ve norepinefrin.
Esmolol Kullanım Endikasyonları
Esmolol hidroklorür supraventriküler taşikardi için (preexitasyon sendromları hariç) ve atriyal fibrilasyon veya atriyal flatterli hastalarda ventriküler hızın azaltılmasını sağlayan kısa etkili bir ajandır.
Esmolol hidroklorür aynı zamanda kompansatuar olmayan sinüs taşikardisinde meydana gelen taşikardi ve hipertansiyon için de endikedir; burada doktorun kararında hızlı kalp atımı özel bir müdahale gerektirir. Esmolol hidroklorür, kronik ortamlarda kullanım için uygun değildir.
Esmololün yarı ömrü; eliminasyon yarı ömrü ortalama 9dk (4 -16 dk) dır. Bolus uygulamayı takiben sürekli infüzyon verildiğinde 2 dk içerisinde etki gösterir ve 5 dk içerisinde %90 oranında beta blokaj etki görülür. Beta blokaj etkisinin tamamıyla ortadan kalkması infüzyonun sonlandırılmasından 18 ile 30 dk içerisinde olur. Esmololun eliminasyonu renal ve hepatik fonksiyondan bağımsızdır, eritrosit sitozollerinde esterazlar yoluyla asit metaboliti ve matanole metabolize olur.
- Yükleme dozu: IV Bolus: 500 mikrogram/kg/dak 1 dakikalık süre içerisinde uygulanmalıdır.
- İdame 50 mikrogram/kg/dakika. 4 dakika süreyle 50 mikrogram/kg/dakika dozunda idame infüzyonu yapılması önerilir.
Beş dakikalık başlangıç tedavi süresi sonrası istenen ventrikül hızına/tansiyona göre idame infüzyonuna 50 mikrogram/kg/dakika dozunda devam edilmeli veya doz basamaklı olarak arttırılmalıdır (Örneğin ilk olarak 100 mikrogram/kg/dakika, ikinci olarak 150 mikrogram/kg/dakika vb). Maksimum çıkılabilecek doz 200 mikrogram/kg/dakika’dır.
Her doz basamağında, dozu yükseltmeden önce tedaviye en az 4 dakika devam edilmelidir.
Esmolol, yükleme dozları uygulanmayarak tek bir konsantrasyonda sürekli infüzyonla uygulanırsa, farmakokinetik ve farmakodinamik kararlılık-durumuna 30 dakikada ulaşılır. İdame infüzyonlarına 24 saat süreyle devam edilebilir.
Esmolol dozunun azaltılması
- ilk dozundan 30 dakika sonra Esmololun infüzyon hızı yarıya düşürülür (%50).
- Alternatif bir preparat verilir. İlk bir saat içinde tatmin edici kontrol sağlanmışsa Esmolol uygulamasına son verilir.
Gebelik kategorisi C dir.
Kaynaklar
1. https://www.drugbank.ca/drugs/DB00187
2. https://www.medicines.org.uk/emc/product/3057/smpc