Antihistaminik İlaçların Kullanım Şekilleri ve Dozları

Antihistaminikler İlaçlar 

Oral antihistaminikler ürtikeri önlemede de değer taşır ve ürtikere bağlı döküntü, kaşıntı ile böcek sokması ve ısırıklarının tedavisinde de kullanılır; ayrıca ilaç alerjilerinde de kullanılır.

Anafilaksi ve anjiyo ödemin acil tedavisinde adrenalinin yanı sıra klorfeniramin ya da prometazin enjeksiyonları kullanılır.

Bulantı ve kusmada engelleyen antihistaminikler (sinarizin, siklizin, dimenhidrinat ve prometazin teoklat).

Migren preparatlarında antiemetik olarak buklizin kullanılır. Ara sıra oluşan uykusuzlukta antihistaminiklerin kullanılır.

Antihistaminikler etki süresi ve yan etki (uyuşuklu ve antimuskarinik etkiler) insidansı açısından farklılık gösterir. Eski kuşak birçok antihistaminik göreceli olarak kısa etkilidir, ancak bazılarının (örn. prometazin) etkisi 12 saat kadar sürebilir. Sedasyona yol açmayan yeni antihistaminikler ise uzun etkilidir. Eski kuşak antihistaminiklerin tümü sedasyona neden olursa da, doksilamin, prometazin, trimeprazin (alimemazin) ve dimenhidrinat daha fazla, bamipin, klorfeniramin (klorfenamin), buklizin, difenhidramin, dimetinden maleat, klorfenoksamin hidroklorür, mebhidrolin, meklozin, siklizin ve mekitazin ise daha az sedatifetkilidir.

Sedatif etkinlik bazen, bazı alerjilerde görülen kaşıntının giderilmesinde kullanılır. Eski kuşak ve sedasyon yapan antihistaminiklerin diğerlerinden daha üstün olduğuna dair bir kanıt yoktur; hastaların verdikleri yanıtlar da son derece değişkendir.

Akrivastin, astemizol, setirizin, loratadin, mizolastin ve terfenadin gibi daha yeni antihistaminikler, kan beyin bariyerini düşük ölçüde aştıklarından, alerjik olmayan kaşıntıyı gidermezler, eski kuşak antihistaminiklere göre daha az sedasyona ve psikomotor bozukluğa neden olurlar. Astemizolün etkisi göreceli olarak yavaş başlar; bu nedenle belirtileri gidermekten çok, düzenli kullanım için daha uygundur. Son zamanlarda terfenadinin aktif bir metaboliti olan feksofenadin kullanıma sunulmuştur.

Antihistaminikler için Dikkatli Olunması Gereken Durumlar

Epilepsi, prostat hipertrofisi, idrar retansiyonu, glokom ve karaciğer hastalığında (karaciğer işlevinde önemli bir azalma varsa özellikle astemizol ve terfenadin kullanılmamalıdır, tüm antihistaminikler dikkatli kullanılmalıdır. Çocuklar ve yaşlılar yan etkilere daha yatkındır. Porfiride antihistaminiklerin çoğu kullanılmamalıdır, ancak klorfeniramin ve siklizin gibi bazılarının güvenle kullanılabileceği düşünülmektedir

 

Antihistaminiklerin yan etkileri

Eski kuşak antihistaminiklerin önemli yan etkilerinden biri uyuşukluktur, özellikle yüksek dozda kullanıldığında ve çocuklarda ve yaşlılarda ender olarak paradoksal uyarı meydana gelebilir. Yeni kuşak antihistaminiklerde uyuşukluk daha az sorun yaratmaktadır. Eskiden kuşak antihistaminiklerin sık rastlanan diğer yan etkileri arasında baş ağrısı, psikomotor bozukluk ve idrar retansiyonu, ağızda kuruluk,bulanık görme ve gastrointestinal bozukluklar gibi antimuskarinik etkiler yeralır. Antihistaminiklerin bildirilen diğer yan etkilerinden bazıları çarpıntı ve aritmiler, hipotansiyon, aşırı duyarlılık reaksiyonları (bronkospazm, anjiyoödem ve anafilaksi dahil), döküntüler ve ışığa duyarlılık reaksiyonları, ekstrapiramidal etkiler, konfüzyon, depresyon, uyku bozuklukları, tremor, konvülsiyonlar,terleme, miyalji, parestezi, hematolojik bozukluklar, karaciğer işlev bozukluğu ve saç dökülmesidir.

Sedasyon Yapmayan Antihistaminikler

Taşıt sürenlerde tercih edilir.

Uyuşukluk ender görülürse de, hastalar bu konuda uyarılmalı vebeceri gerektiren işlerin (örn. taşıt sürme) yapılmasını engelleyebileceği belirtilmelidir; aşırı alkolalınmamalıdır.

Akrivastin

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjik durumlarda belirtilerin giderilmesi

Kontrendikasyonları; genel uyarılar dışında böbrek bozukluklarında kullanılmamalıdır

Yan etkileri : yukarıdaki notlara bakınız; sedasyon ve antimuskarinik etki insidansı düşüktür.

Doz: Oral 3×1 kez 8 mg; 12 yaşın altındaki çocuklarda ve yaşlılarda kullanılması önerilmemektedir

Semprex“ (Glaxo Wellcome) Kapsül, 8 mg akrivastin; 20 kapsül/kutu

astemizol

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjik durumlarda belirtilerin giderilmesi

Kontrendikasyonları; : Terfenadin ve yukarıdaki bahsedilen durumlar; gebelik, emzirme ve doğurganlık dönemindeki kadınların astemizol kullanırken ve uzun yarı ömrü nedeniyle tedaviyi kestikten sonra birkaç hafta boyunca gebeliği önleme yöntemleri uygulamalarını önermektedir.

Aritmiler; Astemizol ve terfenadin kullanımı sırasında, özellikle kan konsantrasyonlarındaki artışla birlikte ender olarak tehlikeli aritmiler görülmektedir, bu iki antihistaminik aynı zamanda kullanılmamalıdır.

Belirgin karaciğer bozukluğunda kullanılmamalı, aynı zamanda ketokonazol, itrokonazol ve imidazol türevi diğer antifungaller, eritromisin ve klaritromisin kullanılmamalı, hipopotasemi yada diğer elektrolit denge bozuklukları)ya da QT aralığında uzama ya da uzama kuşkusu varsa kullanılmamalı, antiaritmikler, antipsikotikler, trisiklik antidepresanlar, kinin ve kinidin gibi aritmojen olabilecek ilaçlarla ve diüretikler gibi elektrolit denge bozukluğuna neden olabilecek ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Senkop meydana gelirse antihistaminik kesilmeli ve hasta aritmi olasılığı açısından değerlendirilmelidir.

Yan etkileri: Çok sık olmasa da kilo artışı görülebilir; sedasyon ve antimuskarinik etki insidansı düşüktür; aşırı dozun ardından ventriküler aritmi (torsades de pointes) görülmüştür.

Doz: Ağızdan, günde 10 mg ; 6 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması tavsiye edilmemektedir, 6-12 yaş günde 5 mg 

Ticari formları:

Almizol Tablet, 10 mg astemizol; 10 tablet/kutu Süspansiyon, 1 mg astemizol/ml; 60 ml/şişe

Astemin“  Tablet, 2 mg astemizol; 10 tablet/kutu Süspansiyon, 1 mg astemizol/ml;100 ml şişe+özel plastik enjektör/kutu

Hismanal Tablet, 10 mg astemizol; 10 tablet/kutu Süspansiyon, 5 mg astemizol/5 ml; 100 ml/şişe

HistamizolTablet, 10 mg astemizol; 10 ve 20 tablet/kutu

Histazol  Tablet, 10 mg astemizol; 10 tablet/kutu

 

Setirizin Hidroklorür

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjik durumlarda belirtilerin giderilmesi

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  : Genel antihistaminiklerle aynı ilaveten böbrek bozukluklarında doz yarıya indirilmelidir; sedasyon ve antimuskarinik etkiinsidansı düşüktür

Doz: Ağızdan, erişkinlerde ve 6 yaşın üstündeki Çocuklarda, günde 10 mg ya da günde iki kez 5 mg;

Çocuklarda, 2-6 yaş, saman nezlesinde, günde 5 mg ya da günde iki kez 2.5 mg

Ticari formları:

Allerset (Tablet, 10 mg setirizin dihidroklorür; 10, 20 ve 30 tablet/kutu , 1 mg setirizin dihidroklorür/ml; 200 ml/şişe Damla, 10 mg setirizin dihidroklorür/10 ml; 20 ml/şişe

CetrynTablet, 10 mg setirizin dihidroklorür; 10 tablet/kutu

Hitrizin (Deva) Damla, 10 mg setirizin dihidroklorür/ml (20 damla); 20 ml/şişe Tablet, 10 mg setirizin dihidroklorür; 10 ve 20 tablet/ kutu fiurup, 1 mg setirizin dihidroklorür/ml; 150 ml/şişe

Ressital Tablet, 10 mg setirizin dihidroklorür; 10 tablet/kutu

Setiral Tablet, 10 mg setirizin dihidroklorür; 10 tablet/kutu

Virlix  Tablet, 10 mg setirizin dihidroklorür; 10 tablet/kutu

Zyrtec  Tablet, 10 mg setirizin dihidroklorür; 10 tablet/kutu , 1 mg setirizin dihidroklorür/ml; 200 ml/şişe Oral damla , 10 mg setirizin dihidroklorür/ml; 20 ml/şişe

loratadin

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjik durumlarda belirtilerin giderilmesi

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  : Genel antihistaminiklerle aynıdır. Antimuskarinik etki insidansı düşüktür; 

Doz: Ağızdan, günde 10 mg; Çocuklarda, 2-12 yaş, 30 kg’ın altında günde 5 mg, 30 kg’ın üstünde günde 10 mg

Ticari formları:

Alarin  Tablet, 10 mg loratadin; 10 tablet/kutu

Allertidin  1 mg loratadin/ml; 100 ml/şişe Tablet, 10 mg loratadin; 10 ve 20 tablet/kutu

Antor Tablet , 10 mg loratadin; 10 tablet / keneler 

Claritine Tablet, 10 mg loratadin; 10 tablet/kutu fiurup, 1 mg loratadin/ml; 100 ml/şişe

Histadin Tablet, 10 mg loratadin; 10 ve 30 tablet/kutu Süspansiyon, 5 mg loratadin/5 ml; 100 ml/şişe

Loradif   5 mg loratadin/5 ml; 60 ml/şişe Tablet, 10 mg loratadin; 10 tablet/kutu

Lorantis Tablet, 10 mg loratadin; 10 tablet/kutu

Loritine Tablet, 10 mg loratadin; 10 tablet/kutu Süspansiyon, 1 mg loratadin/ml; 100 ml/şişe

 

terfenadin

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjik durumlarda belirtilerin giderilmesi

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  :  Genel antihistaminik ilaçlar ile ilgili uyarılarla beraber greyfurt suyu verilmemelidir terfenadinin metabolizmasını inhibe edebilir;  ayrıca Astemizol ve terfenadin kullanımı sırasında, özellikle kan konsantrasyonlarındaki artışla birlikte ender olarak tehlikeli aritmiler görülmektedir. Bu iki antihistaminik aynı zamanda kullanılmamalıdır. Önerilen dozlar aşılmamalı, belirgin karaciğer bozukluğunda kullanılmamalı, aynı zamanda ketokonazol, itrokonazol ve imidazol türevi diğer antifungaller ile eritromisin ve klaritromisin kullanılmamalı, hipopotasemi ya da diğer elektrolit denge bozuklukları ya da QT aralığında uzama ya da uzama kuşkusu varsa kullanılmamalı, antiaritmikler, antipsikotikler, trisiklik antidepresanlar, kinin ve kinidin gibi aritmojen olabilecek ilaçlarla ve diüretikler gibi elektrolit denge bozukluğuna neden olabilecek ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Senkop meydana gelirse antihistaminik kesilmeli ve hasta aritmi olasılığı açısından değerlendirilmelidir.

Yan etkileri : Sedasyon ve antimuskarinik etki insidansı düşüktür; eritema multiforme ve galaktore bildirilmiştir; dikkat: aşırı dozun ardından ventriküler aritmi torsadesde pointes görülmüştür.

 Doz: Ağızdan, saman nezlesi, alerjik rinitte, günde 60 mg, gerekirse günde 120 mg’a çıkarılabilir, tek dozda ya da 2 doza bölünerek Alerjik deri reaksiyonlarında, günde 120 mg, tek dozda ya da 2 doza bölünerek Çocuklarda saman nezlesi, alerjik rinit ya da alerjik deri reaksiyonlarında, 3-6 yaş, günde iki kez 15 mg; 6-12 yaş, günde iki kez 30 mg

Fenadin Tablet, 60 mg terfenadin; 20 tablet/kutu Fort tablet , 120 mg terfenadin; 20 tablet/kutu Süspansiyon, 30 mg terfenadin/5 ml; 120 ml/şişe

Hisfenadin (Deva) Tablet, 60 mg terfenadin; 20 ve 50 tablet/kutu

Refenal (Santa Farma) Tablet, 60 mg terfenadin; 20 tablet/kutu Fort tablet , 120 mg terfenadin; 20 tablet/kutu Süspansiyon, 30 mg terfenadin/5 ml; 120 ml/şişe

Sanofen (Adilna-Sanovel) Tablet, 60 mg terfenadin; 20 tablet/kutu Fort tablet , 120 mg terfenadin; 20 tablet/kutu Süspansiyon, 30 mg terfenadin/5 ml; 120 ml/şişe

Teradin (Yeni) Tablet, 60 mg terfenadin; 20 tablet/kutu Fort tablet , 120 mg terfenadin; 20 tablet/kutu Süspansiyon, 30 mg terfenadin/5 ml; 120 ml/şişe

Terfena“ (Sifar) Tablet, 60 mg terfenadin; 20 tablet/kutu Fort tablet , 120 mg terfenadin; 10 tablet/kutu Süspansiyon, 30 mg terfenadin/5 ml; 120 ml/şişe

Terfendin (Drogsan) Tablet, 60 mg terfenadin; 20 tablet/kutu Süspansiyon, 30 mg terfenadin/5 ml; 120 ml/şişe Terhistin (Biofarma) Tablet, 60 mg terfenadin; 20 tablet/kutu Süspansiyon, 30 mg terfenadin/5 ml; 120 ml/şişe

Feksofenadin Hidroklorür

Endikasyonları : mevsimsel alerjik rinitte belirtilerin giderilmesi

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  : Genel antihistaminiklerle aynı

Doz: Ağızdan, günde bir kez 120 mg; 12 yaşın altındaki Çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez

Sedasyon yapar taşıt sürme, beceri isteyen işlerin yapılmasını olumsuz etkileyebilir; alkolün etkilerini artırır

Ticari formları:

 FEXADYNE 180 mg 20 tablet

Dimetinden Maleat 

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjininsemptomatik tedavisi

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  Genel antihistaminik yanetkileri ile beraber, glokom, prostat hipertrofisi, obstrüktif mide-barsak hastalıklarında, gebelerdeve emzirenlerde kullanılmamalıdır;

Etkileşimleri: MAO inhibitörleri

Ticari formları:

Fenistil  Draje, 1 mg dimetinden maleat; 20 draje/kutu Doz: 3×1-2 draje/gün , 0.1 mg dimetinden maleat/ml; 100 ml/şişe Doz: 1-3 yaş arası 3×1-1.5 ölçek (1 ölçek=5 ml), 3 yaşından büyükler 3×1.5-2 ölçek, erişkinler 3×2-4 öl- çek/gün

Klorfeniramin Maleat

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjik durumlarda belirtilerin giderilmesi; anafilaktik reaksiyonların acil tedavisi, sistemik öksürük ve dekonjestan preparatlarının bileşenidir.

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  : Genel antihistaminik yan etkileri ile beraber Enjeksiyon iritasyona, geçici hipotansiyon ya da MSS uyarılmasına neden olabilir

Doz: Ağızdan, 4-6 saatte bir 4 mg, günde en fazla 24 mg; ÇOCUKLARDA, 1 yaşın altında kullanılmamalıdır, 1-2 yaş günde iki kez 1 mg,2-5 yaş 4-6 saatte bir 1 mg, günde en fazla 6 mg, 6-12 yaş 4- 6 saatte bir 2 mg, günde en fazla 12 mg Subkütan ya da intramüsküler enjeksiyonla, 10-20 mg, gerekirse yinelenebilir; 24 saatte en fazla 40 mg Yavaş intravenöz enjeksiyonla, 1 dakika içinde 10- 20 mg Türkiye’de tek başına preparatı yoktur. Kombine preparatları için bkz. bölüm 3.9.2’nin sonundaki sistemik öksürük ve dekonjestan preparatları

Klemastin

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjik durumlarda belirtilerin giderilmesi

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  : Genel antihistaminiklerle aynı

Doz: Ağızdan, günde iki kez 1 mg; ÇOCUKLARDA, 1 yaşın altında kullanılması tavsiye edilmez, 1-3 yaş günde iki kez 250-500 mikrogram; 3-6 yaş günde iki kez 500 mikrogram; 6-12 yaş günde iki kez 0.5-1 mg

Ticari formları:

Tavegyl süsp:, 0.5 mg klemastin hidrojen fumarat/5 ml; 100 ml/şişe Tablet, 1 mg klemastin hidrojen fumarat; 20 tablet/kutu

Klorfenoksamin Hidroklorür

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjik durumlarda belirtilerin giderilmesi

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  : Genel antihistaminiklerle aynı

Doz:  oral, günde 2-3 kez 20-40 mg; Çocuklarda, 2-5 yaş, günde 1-2 kez 20 mg, 6-10 yaş, günde 1-2 kez 20-40 mg, 10 yaşınüstü erişkin dozu intramüsküler veya yavaş intravenöz enjeksiyonla, günde 2-3 kez 10 mg; Çocuklarda, 2-5 yaş, erişkin dozunun 1/3’ü, 6-10 yaş 1/2’si, 10 yaşın üstü erişkin dozu

Ticari formları:

Sistral  Ampul, 10 mg klorfenoksamin hidroklorür; 6×1 ml ampul/kutu Kafeinle kombine

Sistral-C Draje, 20 mg klorfenoksamin hidroklorür, 50 mg kafein; 20 draje/kutu

Siproheptadin Hidroklorür

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjik durumlarda belirtilerin giderilmesi; migren

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  : Genel antihistaminiklerle aynı

Doz: Ağızdan, alerjide, olağan doz günde 3-4 kez 4 mg; olağan doz aralığı günde 4-20 mg, günde en fazla 32 mg; Çocuklarda, 2 yaşın altında kullanılması tavsiye edilmez, 2-6 yaşgünde 2-3 kez 2 mg, günde en fazla 12 mg; 7-14 yaş günde 2-3 kez 4 mg, günde en fazla 16 mg Migrende, 4 mg, gerekirse 30 dakika sonra 4 mg daha; idame, 4-6 saatte bir 4 mg

Ticari formları:

Prakten Süspansiyon, 2 mg siproheptadin hidroklorür/5 ml; 240 ml/ şişe

Sipraktin Süspansiyon, 2 mg siproheptadin hidroklorür/5 ml; 240 ml/ şişe

Difenhidramin Hidroklorür

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjik durumlarda belirtilerin giderilmesi;sistemik öksürük ve dekonjestan preparatlarının bileşenidir. Taşıt tutması ve vertigoda kullanılır.

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  : Genel antihistaminiklerle aynı

Ticari formları:

Allerjin  Süspansiyon, 10 mg difenhidramin hidroklorür/4 ml; 100ml/ şişe Doz: Günde 2-3 doza bölünerek 4 mg/kg

Benison  Ampul, 25 mg difenhidramin hidroklorür; 5 ve100x2 ml ampul/kutu Doz: Erişkinlerde iV ya da derin iM yolla günde 10-50 mg (gerekirse 100 mg), çocuklarda 5 mg/kg; 4 eşit doza bölünerek uygulanır. Maksimum günlük doz erişkinlerde 400 mg, çocuklarda 300 mg

Fenotral Süspansiyon, 12.5 mg difenhidramin hidroklorür/5 ml; 100ml/ şişe Doz: Erişkinlerde günde 3-4×2-4 ölçek, çocuklarda 3-4 x1-2 ölçek; günlük maksimum doz 5 mg/kg

Hidroksizin Pomoat

Endikasyonları : kaşıntı, anksiyete (kısa süreli)

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  : Genel antihistaminiklerle aynı

Doz: Ağızdan, kaşıntıda, başlangıçta gece 25 mg, gerekirse günde 3-4 kez 25 mg’a çıkarılabilir;

çocuklarda, 6 ay-6 yaş başlangıçtagünde 5-15 mg, gerekirse bölünmüş dozlarda günde 50 mg’a çıkarılabilir; 6 yaşın üstünde başlangıçta günde 15-25 mg, gerekirse bölünmüş dozlarda günde 50-100 mg’a çıkarılabilir Anksiyetede (yalnız erişkinlerde), günde 4 kez 50-100 mg

Ticari formları:

Atarax Süspansiyon, 10 mg hidroksizin dihidroklorür/5 ml; 150 ml/ şişe Tablet, 25 mg hidroksizin dihidroklorür; 25 tablet/kutu

Vistaril Süspansiyon, 25 mg hidroksizin pamoat/5 ml; 120 ml/şişe Kapsül, 25 mg hidroksizin pamoat; 25 kapsül/kutu

Validol Damla, 50 mg hidroksizin hidroklorür/ml (30 damla); 20 ml/şişe

 

MEBHiDROLiN NAPADİSİLAT

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjininsemptomatik tedavisi

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  : Genel antihistaminiklerle aynı, ayrıcı granülositopeni ve agranülositoz yaptığı bildirilmiştir

Doz: Ağızdan, 50-100 mg, günde 3 kez 

Ticari formları:

incidal Draje , 50 mg mebhidroline eşdeğer 76 mg mebhidrolin napadisilat; 20 draje/kutu Süspansiyon, 50 mg mebhidroline eşdeğer 76 mg mebhidrolin napadisilat/5ml; 100 ml/şişe

Feniramin Maleat

Endikasyonları : saman nezlesi, ürtiker gibi alerjik durumlarda belirtilerin giderilmesi

Kontrendikasyonları ve Yan etkileri  : Genel antihistaminiklerle aynı

Ticari formları:

Avil (Hoechst Marion Roussel) Tablet, 22.7 mg feniramin hidrojen maleat; 20 tablet/kutu Doz: Başlangıçta 2-3×1/2 tablet, daha sonra 2-3×1 tablet süspansiyon, 15 mg feniramin hidrojen maleat/5 ml; 100 ml/şişe Doz: 1-3 yaşındaki çocuklara günde 2-3×0.5 ölçek; 12 yaşına kadar olan çocuklara günde 2-3×1 ölçek; genç- lere ve erişkinlere günde 2-3×1-2 ölçek, yemeklerden sonra Ampul, 45.5 mg feniramin hidrojen maleat/2 ml; 5×2 ml ampul/ kutu Doz: Vakanın ağırlığına göre günde 1-2×1/2-1 ampul yavaş şekilde (dakikada 1 ml) iV ya da iM. Çocuklar, 6 ay-3 yaş, iM yolla 1-2×0.4-1 ml; 4 yaş üstü, günde 1-2×0.8-2 ml