Apiksaban nedir?
Eliquis® 2.5 mg, 5 mg
Apiksaban ağız yolundan kullanılan güçlü, reversibl, kompetitif, yeni bir direkt faktör Xa inhibitörüdür. Apiksaban Faktör Xa’yı inhibe ederek protrombinin trombine dönüşümünü önler.
Yarı ömrü 5‐9 saat arasındadır.Klinikte kullanılan dozlarda gıdalar ile etkileşimi yoktur. KC de metabolize edilir. %25’i böbreklerden, geri kalanı feçesle atılır.
INR ve aPTTyi doz bağımlı olarak uzatır, bu etkisi terapötik dozlarda minimaldir.
Apixaban Erişkinlerde genellikle izlem gerektirmeden sabit dozda verilir.
Kullanım Dozu:
Klinik endikasyona ve hastanın yaşı, ağırlığı ve böbrek fonksiyonlarına göre değişir.
– Venöz tromboembolizm tedavisi ve sekonder profilakside: 2 x 10 mg, 7 gün, sonrasında günde 2 x 5 mg.
– Cerrahi hastalarının venöz tromboembolizm profilaksisinde: 2 x 2.5 mg, kalça replasmanında 35 gün; diz replasmanında 12 gün.
– Atriyal fibrilasyonda strok önlenmesinde günde 2 x 5 mg, (vücut ağırlığı <60 kg ve serum kreatinini > 1.5 mg/dL ise günde 2 x 2.5 mg).
İlaç değişimleri
Varfarinden apiksaban geçiş yapılacağı zaman varfarin kesildikten sonra INR değeri 2’nin altına inene kadar beklenmeli, INR 2’nin altına inince apiksaban başlanmalıdır.
Varfarine geçiş yapmak gerektiğinde, varfarin başlandıktan sonra en az iki gün daha apiksabana devam edilmeli, iki gün sonra, apiksaban dozu verilmeden INR bakılmalı, INR ≥2 olana kadar varfarinle birlikte apiksabana devam edilmeli, INR ≥2 olduğunda apiksaban kesilmelidir
İntravenöz verilen heparinden apiksabana geçiş yapmak gerekirse heparin yarılanma ömrü içinde apiksaban başlanabilir.
Tedavi süresi:
Majör kalça ameliyatı geçirenlerde tabletleri yaklaşık 32 ila 38 gün,
Majör diz ameliyatı geçirdiyseniz tabletleri yaklaşık 10 ila 14 gün alınmalıdır.
Bir dozu almayı unutursam ne yapmalı ?
6 saatten az süre geçmiş ise unutulan doz alınır, 6 saatten fazla zaman geçmiş ise unutulan doz alınmaz sonraki dozla devam edilir. Apiksaban yanlışlıkla iki doz alınması halinde planlı sonraki doz atlanır.
Apiksabanın normal insan plazmasına eklenmesi aktive partial thromboplastin zamanı (aPTT), protrombin zamanı (PT) ve INR’yi uzatır, trombin zamanını uzatmaz. Pıhtılaşma testleri içinde apiksaban için en duyarlısı modifiye PT testidir. Ancak, tedavi dozlarında bu pıhtılaşma testlerinde görülen değişimler azdır ve kişiler arasında büyük oranda değişkenlik gösterir.
Kaynaklar
- Pinto DJ, Orwat MJ, Koch S, Rossi KA, Alexander RS, Smallwood A, et al. Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)- 7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blood coagulation factor Xa. J Med Chem 2007;50:5339–56.
- Barrett YC, Wang Z, Frost C, Shenker A. Clinical laboratory measurement of direct factor Xa inhibitors: anti-Xa assay is preferable to prothrombin time assay. Thromb Haemost 2010;104:1263–71.
- Turpie AG. Oral, direct factor Xa inhibitors in development for the prevention and treatment of thromboembolic diseases. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2007;27:1238–47.
- Heidbuchel H, Verhamme P, Alings M, Antz M, Hacke W, Oldgren J, et al. European Heart Rhythm Association Practical Guide on the use of new oral anticoagulants in patients with non-valvular atrial fibrillation. Europace 2013;15:625–51.
